1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传酶,可将乙酰基安装到细胞蛋白(如组蛋白、转录因子、核受体和酶)的赖氨酸残基上。HAT 对真核细胞中的染色质重组和转录调控至关重要。研究表明,HAT 通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化,在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等各种疾病中发挥作用。

HAT 可分为至少五个不同的亚家族(HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109)。HAT 介导许多不同的生物过程,包括细胞周期进程、剂量补偿、DNA 损伤修复和激素信号传导。异常的 HAT 功能与多种人类疾病相关,包括实体肿瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161875
    NAT1-IN-1 Inhibitor 99.77%
    NAT1-IN-1 (compound 350) 是一种有效的 N-乙酰转移酶 1 (NAT1) 靶向抑制剂,IC50 为 44 nM。NAT1-IN-1 可用于研究肌萎缩侧索硬化症、癌症恶病质和脓毒症等代谢亢进疾病。
    NAT1-IN-1
  • HY-139108
    DCH36_06 Inhibitor 99.19%
    DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂,对 p300CBPIC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。
    DCH36_06
  • HY-147290
    NSC 694623 Inhibitor 99.36%
    NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
    NSC 694623
  • HY-104068
    Naphthol AS-E Inhibitor ≥98.0%
    Naphthol AS-E 是有效的,具有细胞渗透性的 KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 μM),阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 μM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。
    Naphthol AS-E
  • HY-153768
    KAT modulator-1 Modulator ≥98.0%
    KAT modulator-1 (Compound 3) 是一种 KAT 调节剂。KAT modulator-1 可以与全长 p300 相互作用,但不能与催化结构域相互作用。KAT modulator-1 可用于表观遗传学研究。
    KAT modulator-1
  • HY-102059
    MOZ-IN-2 Inhibitor 99.87%
    MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。
    MOZ-IN-2
  • HY-66005S4
    Acetaminophen-13C2,15N

    扑热息痛-13C2,15N

    98.30%
    Acetaminophen-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Acetaminophen。 Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N
  • HY-145386
    (S,S)-CPI-1612 Control 99.88%
    (S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于 EP300 HATIC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
    (S,S)-CPI-1612
  • HY-151812
    CBP/p300-IN-20 Inhibitor 98.03%
    CBP/p300-IN-20 是一种有效和选择性的 p300/CBP 抑制剂,对 p300 的 pIC50 为 10.1。CBP/p300-IN-20 可用于癌症相关研究。
    CBP/p300-IN-20
  • HY-139149
    NiCur Inhibitor 99.11%
    NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性,下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
    NiCur
  • HY-168428
    CHI-KAT8i5 Inhibitor 98.00%
    CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂,KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
    CHI-KAT8i5
  • HY-111954
    (+)-Erinacin A 99.97%
    (+)-Erinacin A (Erinacine A) 是一种可从猴头菌中分离出的氰烷二萜,具有抗癌,抗炎和神经保护活性。(+)-Erinacin A 能够通过激活了外源性和内源性凋亡 (apoptosis) 途径引发癌细胞死亡。(+)-Erinacin A 也能抑制 NO 合成酶 (iNOS) 的表达和硝基酪氨酸的产生来发挥炎症和神经保护作用,从而减少缺血性脑损伤。
    (+)-Erinacin A
  • HY-66005S1
    Acetaminophen-d3

    对乙酰氨基酚-d3

    ≥99.0%
    Acetaminophen-d3 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>3</sub>
  • HY-100132
    CBP/p300-IN-5 Inhibitor
    P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
    CBP/p300-IN-5
  • HY-136473
    CTX-0124143 Inhibitor 98.84%
    CTX-0124143 是一种具有磺酰肼骨架的 KAT6A 抑制剂。
    CTX-0124143
  • HY-176244
    KI-TOX-A3 Inhibitor
    KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解,恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化,逆转 CD8+ T 细胞的衰竭,并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
    KI-TOX-A3
  • HY-161483
    CBP/p300 ligand 3 Inhibitor 98.78%
    CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBPp300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBPp300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
    CBP/p300 ligand 3
  • HY-145954
    NAT2-IN-1 Inhibitor ≥99.0%
    NAT2-IN-1 (APA) 是活性分子代谢酶 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 的抑制剂。NAT2-IN-1 可以选择性地杀死慢速 NAT2 细胞。
    NAT2-IN-1
  • HY-136285A
    (R,R)-CPI-1612 Control 99.49%
    (R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于 EP300 HATIC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
    (R,R)-CPI-1612
  • HY-169955
    WIZ degrader 8 Degrader
    WIZ degrader 8 (compound 10) 是一种强效且选择性的转录因子 WIZ 分子胶降解剂,可强效诱导 HbF 表达。WIZ degrader 8 可导致 WIZ 降解和诱导 HbF 表达,具有作为镰状细胞病抑制剂的潜力。
    WIZ degrader 8
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.